Medicamentos Para HIV: NRTIs, Inibidores De Protease E Muito Mais

2024 Autor: Jesus Peterson | [email protected]. Última modificação: 2023-12-17 11:24

Os efeitos do HIV

O HIV é transmitido através do contato com sangue, sêmen, leite materno ou outros fluidos corporais que contêm o vírus. O HIV atinge o sistema imunológico e invade as células T, que são glóbulos brancos que combatem a infecção.

Depois que o vírus invade as células T, ele se replica (faz cópias de si mesmo). Então as células se abrem. Eles liberam muitas células virais que invadem outras células do corpo.

Esse processo destrói a capacidade do sistema imunológico de combater infecções e geralmente impede que o corpo funcione bem.

Atualmente, não existe cura conhecida para o HIV. No entanto, os medicamentos podem ajudar as pessoas que vivem com HIV a gerenciar a condição e levar uma vida saudável. Esses medicamentos funcionam impedindo a replicação do HIV.

Aqui está uma lista de medicamentos, conhecidos como anti-retrovirais, atualmente aprovados pela Food and Drug Administration (FDA) para tratar o HIV.

Classes de medicamentos anti-retrovirais para o HIV

Existem muitas classes diferentes de medicamentos anti-retrovirais usados para tratar o HIV. O profissional de saúde de uma pessoa vivendo com HIV decidirá sobre os melhores medicamentos para esse caso individual.

Esta decisão dependerá de:

• carga viral da pessoa
• sua contagem de células T
• sua cepa de HIV
• a gravidade do seu caso
• até onde o HIV se espalhou
• outras condições crônicas de saúde, também conhecidas como comorbidades
• outros medicamentos que estão tomando para evitar interações entre seus remédios contra o HIV e outros medicamentos

O HIV é tratado com pelo menos dois medicamentos diferentes, embora esses medicamentos às vezes possam ser combinados em uma pílula. Isso ocorre porque atacar o HIV de várias direções reduz a carga viral mais rapidamente, o que demonstrou controlar melhor o HIV.

Tomar mais de um medicamento anti-retroviral também ajuda a impedir a resistência aos medicamentos em uso. Isso significa que os medicamentos de uma pessoa podem funcionar melhor para tratar o HIV.

Uma pessoa pode prescrever de dois a quatro medicamentos antirretrovirais individuais, ou pode ser prescrito um medicamento de combinação única, às vezes conhecido como regime de comprimido único (STR). Os medicamentos combinados para o HIV embalam vários medicamentos na mesma forma de comprimido, comprimido ou medicamento.

Inibidores de transferência de fita de integrase (INSTIs)

Inibidores da integrase param a ação da integrase. A integrase é uma enzima viral que o HIV usa para infectar células T, colocando o DNA do HIV no DNA humano.

Os inibidores da integrase estão geralmente entre os primeiros medicamentos contra o HIV usados em pessoas que contraíram o HIV recentemente. Isso ocorre porque eles funcionam bem e têm efeitos colaterais mínimos.

Os seguintes medicamentos são inibidores da integrase:

• bictegravir (não disponível como medicamento isolado, mas disponível no medicamento combinado Biktarvy)
• dolutegravir (Tivicay)
• elvitegravir (não disponível como medicamento isolado, mas disponível nos medicamentos combinados Genvoya e Stribild)
• raltegravir (Isentress, Isentress HD)

Esses medicamentos pertencem a uma categoria bem estabelecida de inibidores de integrase, conhecidos como inibidores de transferência de fita de integrase (INSTIs). Outras categorias mais experimentais de inibidores da integrase incluem inibidores de ligação à integrase (INBIs), mas não existem INBIs aprovados pela FDA para tratar o HIV.

Inibidores da transcriptase reversa nucleotídeo / nucleotídeo (NRTIs)

Às vezes, os NRTIs são chamados de "armas nucleares". Eles trabalham interrompendo o ciclo de vida do HIV enquanto ele tenta se copiar. Esses medicamentos também têm outras ações que impedem a replicação do HIV no organismo.

Os seguintes medicamentos são NRTIs:

• abacavir (Ziagen)
• emtricitabina (Emtriva)
• lamivudina (Epivir)
• fumarato de tenofovir alafenamida (Vemlidy)
• fumarato de tenofovir disoproxil (Viread)
• zidovudina (Retrovir)

Como um medicamento independente, o tenofovir alafenamida fumarato recebeu a aprovação total da FDA para tratar a hepatite B crônica, mas apenas a aprovação provisória da FDA para tratar o HIV. Uma pessoa com HIV que toma tenofovir alafenamida fumarato provavelmente o receberá como parte de um medicamento combinado para o HIV, não como um medicamento isolado.

O tenofovir disoproxil fumarato, emtricitabina e lamivudina também podem tratar a hepatite B.

A zidovudina foi o primeiro medicamento contra o HIV aprovado pela FDA. Também é conhecido como azidotimidina ou AZT. A zidovudina é raramente usada em adultos agora. É dado principalmente a bebês nascidos de mães HIV positivas como uma forma de profilaxia pós-exposição (PEP).

NRTIs de combinação

Os seguintes medicamentos combinados são compostos de dois ou três NRTIs:

• abacavir, lamivudina e zidovudina (Trizivir)
• abacavir e lamivudina (Epzicom)
• entricitabina e tenofovir alafenamida fumarato (Descovy)
• entricitabina e tenofovir disoproxil fumarato (Truvada)
• lamivudina e tenofovir disoproxil fumarato (Cimduo, Temixys)
• lamivudina e zidovudina (Combivir)

Descovy e Truvada também podem ser prescritos para algumas pessoas sem HIV como parte de um regime de profilaxia pré-exposição (PrEP).

NRTIs raramente usados

Os NRTIs a seguir são raramente usados e serão descontinuados por seus fabricantes em 2020:

• didanosina (Videx, Videx EC)
• estavudina (Zerit)

Inibidores da transcriptase reversa não nucleósidos (NNRTIs)

Esses medicamentos funcionam de maneira semelhante aos NRTIs. Eles impedem que o vírus se replique no corpo.

Os seguintes medicamentos são NNRTIs, ou "não nucleares":

• doravirina (Pifeltro)
• efavirenz (Sustiva)
• etravirina (Intelence)
• nevirapina (Viramune, Viramune XR)
• rilpivirina (Edurant)

NNRTIs raramente usados

O delavirdine NNRTI (Rescriptor) raramente é usado e foi descontinuado pelo fabricante em 2018.

Inibidores do citocromo P4503A (CYP3A)

O citocromo P4503A é uma enzima no fígado que ajuda a várias funções do corpo, incluindo a quebra ou metabolização de medicamentos. Os inibidores do citocromo P4503A, também conhecidos como inibidores do CYP3A, aumentam os níveis de certos medicamentos para o HIV (assim como outros medicamentos não relacionados ao HIV) no corpo.

Os seguintes medicamentos são inibidores da CYP3A:

• cobicistate (Tybost)
• ritonavir (Norvir)

O Cobicistat não tem a capacidade de promover a atividade anti-HIV quando usado sozinho, por isso é sempre emparelhado com outro anti-retroviral.

O ritonavir pode promover a atividade anti-HIV quando usado sozinho. No entanto, para conseguir isso, ele deve ser usado em doses muito mais altas do que as pessoas normalmente podem tolerar. É prescrito juntamente com outros medicamentos para o HIV como um medicamento de reforço: ajuda a melhorar o desempenho dos outros medicamentos.

Inibidores da protease (PIs)

Os IPs funcionam ligando-se à enzima protease. O HIV precisa de protease para se replicar no corpo. Quando a protease não pode fazer seu trabalho, o vírus não pode concluir o processo que faz novas cópias. Isso reduz o número de vírus que podem infectar mais células.

Alguns IPs são aprovados apenas pela FDA para tratar a hepatite C, mas estes não são os mesmos que os usados para tratar o HIV.

Os seguintes medicamentos são IPs usados no tratamento do HIV:

• atazanavir (Reyataz)
• darunavir (Prezista)
• fosamprenavir (Lexiva)
• lopinavir (não disponível como medicamento isolado, mas disponível com ritonavir no medicamento combinado Kaletra)
• ritonavir (Norvir)
• tipranavir (Aptivus)

Os IPs quase sempre são usados com cobicistate ou ritonavir, os inibidores da CYP3A. O ritonavir é um inibidor da CYP3A e um PI.

O ritonavir é freqüentemente usado para aumentar outros medicamentos para o HIV.

O lopinavir não está disponível como medicamento autônomo. Está disponível apenas no Kaletra, um medicamento combinado para o HIV que também inclui ritonavir.

O tipranavir está disponível como um medicamento isolado, mas deve ser administrado juntamente com o ritonavir.

Mesmo que um IP possa ser administrado como um medicamento independente, ele deve sempre ser combinado com outros medicamentos para o HIV (anti-retrovirais) para criar um regime completo ou terapia anti-retroviral.

O atazanavir e o fosamprenavir são frequentemente administrados em conjunto com o ritonavir, mas em certas situações não precisam ser. Eles podem ser usados sem um inibidor da CYP3A.

O atazanavir e o darunavir podem ser utilizados juntamente com o cobicistate.

PIs raramente usados

Os seguintes IPs de HIV raramente são usados porque têm mais efeitos colaterais:

• indinavir (Crixivan)
• nelfinavir (Viracept)
• saquinavir (Invirase)

O indinavir é frequentemente administrado em conjunto com o ritonavir, enquanto o saquinavir deve ser administrado em conjunto com o ritonavir. O nelfinavir é sempre administrado sem ritonavir ou cobicistate.

Inibidores da fusão

Os inibidores de fusão são outra classe de medicamentos para o HIV.

O HIV precisa de uma célula T hospedeira para fazer cópias de si mesma. Os inibidores de fusão impedem que o vírus entre na célula T hospedeira. Isso impede que o vírus se replique.

Os inibidores de fusão raramente são usados nos Estados Unidos porque outros medicamentos disponíveis são mais eficazes e melhor tolerados.

Atualmente, apenas um inibidor de fusão está disponível:

enfuvirtida (Fuzeon)

Inibidores pós-fixação

Como o HIV afeta o sistema imunológico, os pesquisadores estudam maneiras pelas quais os medicamentos biológicos podem impedir a replicação viral. Certos tratamentos imunológicos têm tido algum sucesso em ensaios clínicos.

Em 2018, a primeira terapia imunológica recebeu a aprovação da FDA para tratar o HIV:

ibalizumabe-uiyk (Trogarzo)

Pertence a uma classe de medicamentos conhecidos como inibidores pós-fixação. Impede que o HIV entre em certas células imunológicas. Este medicamento deve ser usado com outros anti-retrovirais como parte de uma terapia de fundo otimizada ou regime de fundo otimizado.

Antagonistas de co-receptores de quimiocinas (antagonistas de CCR5)

Antagonistas do co-receptor de quimiocina, ou antagonistas do CCR5, impedem a entrada do HIV nas células. Antagonistas do CCR5 raramente são usados nos Estados Unidos porque outros medicamentos disponíveis são mais eficazes e este medicamento requer testes especiais antes de seu uso.

Atualmente, apenas um antagonista do CCR5 está disponível:

maraviroc (Selzentry)

Inibidores da entrada

Inibidores da fusão, inibidores pós-fixação e antagonistas do CCR5 fazem parte de uma classe maior de medicamentos para HIV, conhecidos como inibidores de entrada. Todos os inibidores de entrada funcionam impedindo que o vírus entre nas células T saudáveis. Esses medicamentos raramente são usados como tratamentos de primeira linha para o HIV.

Os seguintes medicamentos são inibidores de entrada:

• enfuvirtida (Fuzeon)
• ibalizumabe-uiyk (Trogarzo)
• maraviroc (Selzentry)

Medicamentos combinados

Os medicamentos combinados combinam vários medicamentos em uma forma de medicamento. Esse tipo de regime geralmente é usado para tratar pessoas que nunca tomaram medicamentos para o HIV antes.

Os seguintes medicamentos combinados incluem apenas um PI e um inibidor do CYPA3A:

• atazanavir e cobicistate (Evotaz)
• darunavir e cobicistate (Prezcobix)
• lopinavir e ritonavir (Kaletra)

O inibidor do CYPA3A funciona como uma droga de reforço.

Os seguintes medicamentos combinados incluem apenas NRTIs:

• abacavir, lamivudina e zidovudina (Trizivir)
• abacavir e lamivudina (Epzicom)
• entricitabina e tenofovir alafenamida fumarato (Descovy)
• entricitabina e tenofovir disoproxil fumarato (Truvada)
• lamivudina e tenofovir disoproxil fumarato (Cimduo, Temixys)
• lamivudina e zidovudina (Combivir)

É muito mais comum que os medicamentos combinados sejam compostos de medicamentos de diferentes classes de medicamentos do que da mesma classe de medicamentos. Estes são conhecidos como medicamentos combinados multiclasse ou regimes de comprimido único (STRs).

Medicamentos combinados multiclasses ou regimes de comprimido único (STRs)

Os seguintes medicamentos combinados incluem NRTIs e NNRTIs:

• doravirina, lamivudina e tenofovir disoproxil fumarato (Delstrigo)
• efavirenz, lamivudina e tenofovir disoproxil fumarato (Symfi)
• efavirenz, lamivudina e tenofovir disoproxil fumarato (Symfi Lo)
• · Efavirenz, emtricitabina e tenofovir disoproxil fumarato (Atripla)
• entricitabina, rilpivirina e tenofovir alafenamida fumarato (Odefsey)
• entricitabina, rilpivirina e tenofovir disoproxil fumarato (Complera)

Symfi e Symfi Lo são compostos dos mesmos medicamentos genéricos. No entanto, o Symfi Lo contém uma dose menor de efavirenz.

Os seguintes medicamentos combinados incluem NRTIs, um INSTI e o inibidor do CYP3A cobicistat:

• elvitegravir, cobicistate, emtricitabina e tenofovir disoproxil fumarato (Stribild)
• elvitegravir, cobicistate, emtricitabina e tenofovir alafenamida fumarato (Genvoya)

Os seguintes medicamentos combinados incluem pelo menos um NRTI e um INSTI:

• abacavir, dolutegravir e lamivudina (Triumeq)
• bictegravir, emtricitabina e tenofovir alafenamida fumarato (Biktarvy)
• dolutegravir e lamivudina (Dovato)

O fabricante do Biktarvy também se refere a ele como sendo "construído em Descovy" ou como bictegravir mais Descovy.

O seguinte medicamento combinado inclui um NNRTI e um INSTI:

dolutegravir e rilpivirina (Juluca)

A seguinte combinação de drogas inclui NRTIs, um IP e o inibidor da CYP3A cobicistat:

darunavir, cobicistate, emtricitabina e tenofovir alafenamida fumarato (Symtuza)

Efeitos colaterais dos medicamentos para o HIV

Muitos medicamentos para o HIV podem causar efeitos colaterais temporários quando usados pela primeira vez. Em geral, esses efeitos podem incluir:

• diarréia
• tontura
• dores de cabeça
• fadiga
• febre
• náusea
• erupção cutânea
• vômito

Esses medicamentos podem causar efeitos colaterais nas primeiras semanas. Se os efeitos colaterais piorarem ou durarem mais do que algumas semanas, considere conversar com um médico. Eles podem sugerir maneiras de aliviar os efeitos colaterais, ou podem prescrever um medicamento completamente diferente.

Menos frequentemente, os medicamentos para o HIV podem causar efeitos colaterais graves ou a longo prazo. Esses efeitos dependem do tipo de medicamentos para HIV usados. Um profissional de saúde pode oferecer mais informações.

Fale com um profissional de saúde

Ainda não existe cura para o HIV, mas medicamentos prescritos podem ajudar a retardar a progressão do vírus. Os medicamentos também podem melhorar os sintomas do HIV e tornar a vida com a doença mais confortável.

Esta lista de medicamentos é uma breve visão geral dos tipos de medicamentos disponíveis para o tratamento do HIV. Converse com um médico sobre todas essas opções. Eles podem ajudá-lo a determinar seu melhor plano de tratamento.