Gleevec: Efeitos Colaterais, Genéricos, Dosagem E Muito Mais

2024 Autor: Jesus Peterson | [email protected]. Última modificação: 2023-12-17 11:24

O que é o Gleevec?

Gleevec é um medicamento de prescrição de marca. É usado para tratar certos tipos de câncer de sangue em adultos e crianças. O Gleevec também é usado para tratar um tipo de câncer de pele e um tipo de câncer gastrointestinal.

Gleevec contém o medicamento mesilato de imatinibe, que pertence a uma classe de medicamentos denominados inibidores da tirosina quinase.

Gleevec vem como um comprimido que você toma por via oral. Você toma o medicamento uma ou duas vezes ao dia, dependendo da dose prescrita pelo seu médico.

O que faz

A Food and Drug Administration (FDA) aprovou o Gleevec para tratar certos tipos de câncer de sangue, incluindo:

• Leucemia mielóide crônica cromossômica positiva (Ph +) na Filadélfia (LMC) em adultos e crianças
• Leucemia linfocítica aguda Ph + (LLA) recidivada * ou refratária * em adultos
• LLA Ph + recém-diagnosticada em crianças
• doenças mielodisplásicas / mieloproliferativas (câncer de medula óssea) em adultos com rearranjos gênicos do receptor do fator de crescimento derivado de plaquetas (PDGFR)
• síndrome hipereosinofílica ou leucemia eosinofílica crônica em adultos
• mastocitose sistêmica agressiva em adultos sem a mutação D816v c-Kit

* O câncer recidivado retornou após a remissão, que é uma diminuição dos sinais e sintomas do câncer. O câncer refratário não respondeu a tratamentos anteriores.

O Gleevec também é aprovado para tratar:

• um tipo de câncer de pele chamado dermatofibrossarcoma protuberante (DFSP) em adultos
• um tipo de câncer gastrointestinal chamado tumores estromais gastrointestinais Kit-positivos (GIST) em adultos

Para detalhes, consulte as seções “Gleevec for CML” e “Outros usos para Gleevec”.

Eficácia Gleevec

O Gleevec foi considerado eficaz no tratamento de vários tipos diferentes de câncer de sangue.

Em um estudo clínico, adultos com LMC recém-diagnosticada na fase crônica tomaram Gleevec por sete anos. Nesse grupo, 96,6% das pessoas tiveram uma resposta completa ao medicamento. Isso significa que não foram encontradas células cancerígenas no sangue e não apresentavam sintomas de câncer.

A resposta completa é uma maneira de descrever a taxa de sucesso. No grupo de pessoas que receberam quimioterapia padrão, 56,6% tiveram uma resposta completa.

O Gleevec também foi encontrado eficaz no tratamento de tumores estromais gastrointestinais (GIST) em estudos clínicos. A taxa geral de sobrevivência foi de cerca de quatro anos. Isso significa que metade das pessoas no estudo viveu cerca de quatro anos depois de começarem a tomar o Gleevec. As pessoas que tomaram Gleevec após a cirurgia viveram cerca de cinco anos após o início do medicamento.

Para saber a eficácia do Gleevec no tratamento de outros tipos de câncer, consulte a seção "Outros usos do Gleevec".

Gleevec genérico

O Gleevec está disponível como medicamento de marca e como forma genérica.

Gleevec contém o ingrediente ativo do medicamento mesilato de imatinibe.

Efeitos colaterais de Gleevec

Gleevec pode causar efeitos colaterais leves ou graves. As listas a seguir contêm alguns dos principais efeitos colaterais que podem ocorrer ao tomar Gleevec. Essas listas não incluem todos os possíveis efeitos colaterais.

Para mais informações sobre os possíveis efeitos secundários de Gleevec, fale com o seu médico ou farmacêutico. Eles podem dar dicas de como lidar com quaisquer efeitos colaterais que possam ser incômodos.

Efeitos colaterais mais comuns

Os efeitos colaterais mais comuns do Gleevec podem incluir:

• diarréia
• dor de barriga
• fadiga (falta de energia)
• edema (inchaço, geralmente nas pernas, tornozelos ou pés e ao redor dos olhos)
• cãibras musculares ou dor
• náusea
• vômito
• erupção cutânea

Muitos desses efeitos colaterais podem desaparecer dentro de alguns dias ou algumas semanas. Se eles são mais graves ou não desaparecem, converse com seu médico ou farmacêutico.

Efeitos secundários graves

Efeitos colaterais graves do Gleevec não são comuns, mas podem ocorrer. Ligue imediatamente para o seu médico se tiver efeitos colaterais graves. Ligue para o 911 se seus sintomas parecerem fatais ou se você acha que está tendo uma emergência médica.

Efeitos colaterais graves e seus sintomas podem incluir o seguinte:

• Retenção grave de líquidos (muito líquido ou água) dentro e ao redor do coração, pulmões (derrame pleural) e barriga (ascite). Os sintomas podem incluir:

  • ganho de peso rápido e inesperado
  • dor no peito
  • falta de ar
  • dificuldade em respirar fundo
  • dificuldade em respirar quando se deitar
  • tosse seca
  • barriga inchada

• Afecções do sangue, incluindo anemia (baixos níveis de glóbulos vermelhos), neutropenia (baixos níveis de glóbulos brancos) e trombocitopenia (baixos níveis de plaquetas). Os sintomas podem incluir:

  • fadiga (falta de energia)
  • ritmo cardíaco acelerado
  • falta de ar
  • infecções frequentes
  • febres
  • machucando facilmente
  • sangramento nas gengivas
  • sangue na urina ou fezes

• Insuficiência cardíaca congestiva e outros problemas cardíacos, como insuficiência cardíaca do lado esquerdo. Os sintomas podem incluir:

  • ganho de peso inesperado
  • edema (inchaço dos pés, tornozelos e pernas)
  • ritmo cardíaco ou ritmo anormais (batimentos cardíacos muito rápidos, muito lentos ou irregulares)
  • dor no peito
  • falta de ar

• Lesão hepática ou insuficiência hepática. Os sintomas podem incluir:

  • náusea
  • diarréia
  • perda de apetite
  • comichão na pele
  • icterícia (cor amarelada da pele e parte branca dos olhos)
  • edema (inchaço das pernas, tornozelos e pés)
  • ascites (acúmulo de líquido na barriga)
  • hematomas frequentes
  • sangramento frequente

• Hemorragia grave (sangramento que não para), mais frequentemente no intestino. Os sintomas podem incluir:

  • sangue nas fezes
  • tamborete preto ou tarry
  • fadiga (falta de energia)
  • tossindo sangue
  • tossindo lodo preto
  • náusea
  • dores de estômago

• Problemas gastrointestinais, incluindo perfurações (lágrimas) no estômago ou intestinos. Os sintomas podem incluir:

  • náusea
  • vômito
  • dor intensa no estômago
  • febre
  • falta de ar
  • batimento cardíaco acelerado

• Problemas de pele graves. Os sintomas podem incluir:

  • eritema multiforme (manchas vermelhas ou bolhas, geralmente nas solas dos pés ou nas palmas das mãos)
  • Síndrome de Stevens-Johnson (febre; feridas dolorosas na boca, garganta, olhos, órgãos genitais ou corpo inteiro)
  • febre
  • dores no corpo

• Hipotireoidismo (baixos níveis da tireóide) em pessoas que tiveram sua tireóide removida e estão tomando medicação de reposição da tireóide. Os sintomas podem incluir:

  • fadiga (falta de energia)
  • constipação
  • depressão
  • sentindo frio
  • pele seca
  • ganho de peso
  • problemas de memória

• Crescimento lento em crianças. Os sintomas podem incluir:

  • não cresce a uma taxa normal
  • tamanho menor do que as outras crianças da idade

• Síndrome da lise tumoral (quando as células cancerígenas liberam substâncias químicas nocivas no sangue). Os sintomas podem incluir:

  • fadiga (falta de energia)
  • náusea
  • vômito
  • diarréia
  • cãibras musculares
  • ritmo cardíaco anormal (batimento cardíaco muito rápido, muito lento ou irregular)
  • convulsões

• Danos nos rins. Os sintomas podem incluir:

  • urinar com menos frequência do que o habitual
  • edema (inchaço das pernas, tornozelos e pés)
  • fadiga (falta de energia)
  • náusea
  • confusão
  • pressão alta

• Efeitos colaterais que podem levar a acidentes de automóvel. Os sintomas podem incluir:

  • tontura
  • sonolência
  • visão embaçada

Detalhes do efeito colateral

Você pode se perguntar quantas vezes certos efeitos colaterais ocorrem com este medicamento ou se certos efeitos colaterais pertencem a ele. Aqui estão alguns detalhes sobre vários dos efeitos colaterais que este medicamento pode ou não causar.

Reação alérgica

Tal como acontece com a maioria dos medicamentos, algumas pessoas podem ter uma reação alérgica após tomar Gleevec. Os sintomas de uma reação alérgica leve podem incluir:

• erupção cutânea
• coceira
• rubor (calor e vermelhidão na pele)

Uma reação alérgica mais grave é rara, mas possível. Os sintomas de uma reação alérgica grave podem incluir:

• angioedema (inchaço sob a pele, geralmente nas pálpebras, lábios, mãos ou pés)
• inchaço da língua, boca ou garganta
• Problemas respiratórios

Ligue imediatamente para o seu médico se tiver uma reação alérgica grave ao Gleevec. Ligue para o 911 se seus sintomas parecerem fatais ou se você acha que está tendo uma emergência médica.

Efeitos colaterais a longo prazo

Alguns dos efeitos colaterais observados em estudos clínicos podem ocorrer com o uso a longo prazo de Gleevec. Isso inclui problemas cardíacos, como insuficiência cardíaca congestiva e insuficiência cardíaca do lado esquerdo.

Em um estudo clínico, mais de 500 pessoas que tomaram Gleevec para leucemia mielóide crônica (LMC) foram acompanhadas por até 11 anos. As pessoas neste estudo de longo prazo tiveram muitos dos mesmos efeitos colaterais comuns que foram relatados em estudos mais curtos. No entanto, esses efeitos colaterais pareciam melhorar com o tempo.

Os efeitos colaterais graves observados com o uso a longo prazo incluem:

• distúrbios graves do sangue (baixos níveis de glóbulos vermelhos, glóbulos brancos ou plaquetas) em seis pessoas
• problemas cardíacos, incluindo insuficiência cardíaca congestiva, em sete pessoas
• seis casos de novo câncer, incluindo mieloma múltiplo em uma pessoa e câncer de cólon em outra pessoa

Os efeitos colaterais foram mais comuns durante o primeiro ano de tratamento com Gleevec. Mas quanto mais tempo as pessoas tomavam Gleevec, menos frequentemente elas apresentavam muitos desses efeitos colaterais. Por exemplo, no primeiro ano do estudo, três pessoas tiveram distúrbios sangüíneos graves, mas após o quinto ano, apenas uma pessoa teve.

Em um estudo de cinco anos de pessoas com tumores estromais gastrointestinais (GIST), 16% das pessoas pararam de tomar Gleevec devido a efeitos colaterais. Os efeitos colaterais foram semelhantes aos descritos no estudo CML acima. Quarenta por cento das pessoas no estudo receberam doses mais baixas do medicamento para aliviar seus efeitos colaterais.

Se estiver preocupado com os possíveis efeitos colaterais a longo prazo do Gleevec, fale com o seu médico. Eles podem sugerir maneiras de reduzir os riscos de certos efeitos colaterais.

Efeitos colaterais relacionados aos olhos

Nos estudos clínicos de Gleevec, algumas pessoas tiveram efeitos colaterais relacionados aos olhos, como inchaço e visão embaçada.

Inchaço das pálpebras e inchaço ao redor dos olhos foram alguns dos efeitos colaterais mais comuns. Até 74,2% das pessoas que tomaram Gleevec apresentaram edema periorbital (inchaço da área dos olhos).

Se você tiver esse efeito colateral, seu médico poderá prescrever um diurético (geralmente chamado de pílula de água). Os diuréticos ajudam seu corpo a se livrar de água e sal extras ao urinar. Isso facilita o acúmulo de fluidos. O seu médico também pode diminuir a sua dose de Gleevec, se necessário.

Além disso, estudos clínicos relataram que até 11,1% das pessoas que tomaram Gleevec tiveram visão embaçada. Se você tem visão embaçada, não conduza ou use máquinas pesadas. E não se esqueça de informar o seu médico que você não pode ver claramente.

Outros efeitos colaterais relacionados aos olhos menos comuns incluem:

• olho seco
• olhos marejados
• irritação ocular
• conjuntivite (geralmente chamada olho-de-rosa)
• vasos sanguíneos quebrados no olho
• inchaço da retina (uma camada de tecido na parte posterior do olho)

Se estiver a tomar Gleevec e tiver efeitos secundários relacionados com os olhos, fale com o seu médico. Eles podem sugerir maneiras de aliviar seus sintomas.

Perda de cabelo

A perda de cabelo (alopecia) é um possível efeito colateral de tomar Gleevec.

Um estudo testou como o Gleevec funciona em pessoas com leucemia mielóide crônica (CML) positiva para cromossomos (Ph +). Sete por cento dessas pessoas tiveram queda de cabelo depois de tomar o medicamento.

Em outro estudo, as pessoas tomaram Gleevec para tratar tumores estromais gastrointestinais (GIST). Entre 11,9% e 14,8% dessas pessoas tiveram queda de cabelo. Esse efeito colateral foi observado com mais frequência em pessoas que tomaram doses mais altas de Gleevec.

A perda de cabelo devido ao tratamento do câncer é geralmente temporária. Se você está preocupado com esse efeito colateral, converse com seu médico. Eles podem sugerir dicas para ajudar a reduzir a perda de cabelo durante o tratamento.

Erupção cutânea e outros efeitos colaterais da pele

Gleevec pode causar efeitos colaterais leves e mais graves à sua pele.

Reações cutâneas mais comuns

Erupções cutâneas e outras reações cutâneas leves são muito comuns em pessoas que tomam Gleevec.

Em estudos clínicos, as pessoas tomaram Gleevec para tratar a leucemia mielóide crônica Ph + (LMC). Até 40,1% dessas pessoas tiveram erupções cutâneas ou outras reações cutâneas após tomar o medicamento.

Noutros estudos clínicos, as pessoas tomaram Gleevec para tumores estromais gastrointestinais (GIST). Depois de tomar o medicamento, até 49,8% dessas pessoas apresentaram erupções cutâneas ou outras reações na pele. Estes incluíam:

• descamação da pele
• pele seca
• descoloração da pele (um tom azulado na pele)
• infecções de folículos capilares (bolsas sob a pele que retêm as raízes do cabelo)
• eritema (vermelhidão da pele)
• púrpura (manchas roxas na pele)

Esses efeitos colaterais foram mais comuns em pessoas que tomaram doses mais altas de Gleevec.

Se você estiver preocupado com erupções cutâneas ou outras reações leves à pele devido ao Gleevec, converse com seu médico. Eles podem sugerir maneiras de ajudar a aliviar seus sintomas.

Reacções cutâneas graves

Em estudos clínicos, reações cutâneas graves foram muito raras em pessoas que tomaram Gleevec. Até 1% das pessoas que tomaram este medicamento tiveram uma reação cutânea grave. Exemplos de efeitos graves da pele relacionados a medicamentos incluem:

• Síndrome de Stevens-Johnson (febre; feridas dolorosas na boca, garganta, olhos, órgãos genitais ou corpo inteiro)
• dermatite esfoliativa (descamação da pele em grandes partes do corpo)
• erupção cutânea vesicular (pequenas bolhas e erupção cutânea)

Erupções cutâneas e bolhas podem ser muito dolorosas. E se não forem tratados, podem capturar bactérias e levar a infecções graves. Por isso, se estiver a tomar Gleevec e tiver uma erupção cutânea ou bolhas com febre ou se não se sentir bem, informe o seu médico imediatamente. Mencione também quaisquer outras reações cutâneas que você tenha.

Efeitos colaterais que afetam a condução

Em estudos clínicos, algumas pessoas que tomaram Gleevec tiveram efeitos colaterais que podem afetar sua capacidade de dirigir. Estes incluíam:

• tontura: em até 19,4% das pessoas
• visão embaçada: em até 11,1% das pessoas
• fadiga: em 74,9% das pessoas

Esses efeitos colaterais podem afetar sua capacidade de dirigir ou usar máquinas pesadas. Houve relatos de acidentes de automóvel por pessoas que tomaram Gleevec. Portanto, tenha cuidado ao dirigir ou usar máquinas enquanto estiver a tomar Gleevec.

Cicatrização lenta da ferida (não é um efeito colateral)

A cicatrização lenta de feridas não foi relatada em estudos clínicos de Gleevec.

Alguns tipos de tratamento contra o câncer, como radiação e quimioterapia, podem enfraquecer seu sistema imunológico. Isso pode fazer as feridas cicatrizarem mais lentamente.

Se você estiver preocupado com a cicatrização lenta da ferida, pergunte ao seu médico se você tem um risco maior para esse problema com base em sua condição médica.

Câncer de fígado (pode não ser um efeito colateral)

O câncer de fígado não foi relatado como efeito colateral nos estudos clínicos de Gleevec. No entanto, danos no fígado ocorreram no uso a curto e longo prazo de Gleevec. Alguns casos de danos no fígado levaram a insuficiência hepática e transplante de fígado.

Os danos no fígado são freqüentemente encontrados quando os médicos monitoram enzimas (proteínas especiais) produzidas no fígado. Níveis de enzima acima do normal podem ser um sinal de lesão hepática.

Alguns sintomas físicos de danos no fígado incluem:

• náusea
• diarréia
• perda de apetite
• comichão na pele
• icterícia (cor amarelada da pele e parte branca dos olhos)
• edema (inchaço das pernas, tornozelos e pés)
• ascites (acúmulo de líquido na barriga)
• hematomas frequentes
• sangramento frequente

Durante os estudos clínicos, até 5% das pessoas com leucemia mielóide crônica (LMC) apresentaram níveis gravemente elevados de enzimas hepáticas durante o tratamento com Gleevec. Até 6,8% das pessoas com tumores estromais gastrointestinais (GIST) apresentaram níveis severos de enzimas hepáticas durante o tratamento. E até 0,1% das pessoas que tomaram Gleevec tiveram insuficiência hepática.

Enquanto estiver a tomar Gleevec, o seu médico irá monitorizar o funcionamento do seu fígado. Se tiver sinais de lesão no fígado enquanto estiver a tomar Gleevec, o seu médico pode reduzir a sua dose. Isso pode evitar danos que podem levar à insuficiência hepática.

Efeitos colaterais em crianças

Crianças em estudos clínicos que tomaram Gleevec tiveram efeitos colaterais muito semelhantes aos dos adultos. Mas os pesquisadores descobriram essas exceções:

• menos crianças tiveram dores musculares ou ósseas do que os adultos
• edema (inchaço das pernas, tornozelos, pés e área ao redor dos olhos) não foi relatado em crianças

Os efeitos colaterais mais comumente relatados em crianças foram náusea e vômito. Os efeitos colaterais graves mais comuns foram baixos níveis de glóbulos brancos e plaquetas.

Se seu filho tiver esses efeitos colaterais, converse com o médico sobre formas de gerenciá-los.

Gleevec for CML

A Food and Drug Administration (FDA) aprovou o Gleevec para certas pessoas com leucemia mielóide crônica (CML) positiva para cromossomos (Ph +) na Filadélfia. O cromossomo Filadélfia é o cromossomo número 22 com um defeito. Pessoas com LMC Ph + têm uma alteração específica em seu DNA que causa a formação de muitos glóbulos brancos.

A CML é dividida em três fases:

• Fase crônica. Esta é a primeira fase da CML. A maioria das pessoas é diagnosticada com LMC durante a fase crônica. Os sintomas geralmente são leves, se houver algum.
• Fase acelerada. Nesta segunda fase, o número de células cancerígenas no seu sangue aumenta. Você pode ter mais sintomas, como febre e perda de peso.
• Fase de crise explosiva. Nesta fase mais avançada, as células cancerígenas no seu sangue se espalharam para outros órgãos e tecidos. Seus sintomas podem ser mais graves.

O Gleevec foi aprovado para tratar a LMC Ph + recém-diagnosticada na fase crônica em pessoas de todas as idades.

Também foi aprovado para tratar a LMC Ph + na fase de crise crônica, acelerada ou explosiva para pessoas que tiveram tratamento mal sucedido com terapia com interferon alfa. O interferão alfa é um medicamento que foi utilizado com mais frequência no passado para tratar a LMC. Foi substituído por medicamentos como o Gleevec, que demonstraram ser mais eficazes.

Eficácia

Em um estudo clínico de sete anos, a taxa de sobrevivência de adultos que tomaram Gleevec para recém-diagnosticada LMC Ph + foi de 86,4%. Isso significa que 86,4% dos adultos sobreviveram por sete anos depois de começarem a tomar Gleevec. Isso foi comparado a 83,3% das pessoas que tomaram medicamentos quimioterápicos padrão.

Em um estudo clínico, as pessoas que haviam tentado anteriormente o interferon alfa para a LMC tomaram o Gleevec. Algumas dessas pessoas tiveram uma resposta completa ao tratamento com Gleevec. Isso significa que não foram encontradas células cancerígenas no sangue e não apresentavam sintomas de câncer. Aqui está quantas pessoas com CML tiveram uma resposta completa ao tomar Gleevec:

• 95% das pessoas na fase crônica
• 38% das pessoas na fase acelerada
• 7% das pessoas na fase de crise

O estudo clínico também incluiu crianças com Ph + LMC na fase crônica. No grupo que tomou Gleevec, 78% das crianças tiveram uma resposta completa ao medicamento.

Outros usos para Gleevec

Além disso, a Leucemia Mielóide Crônica (veja acima), a Food and Drug Administration (FDA) aprovou o Gleevec para tratar várias outras condições.

Gleevec para leucemia linfocítica aguda (LLA)

O Gleevec é aprovado pela FDA para tratar:

• Leucemia linfocítica aguda (LLA) positiva para o cromossomo Filadélfia (Ph +) com recidiva * ou refratária * em adultos
• LLA Ph + recém-diagnosticada em crianças quando usada com quimioterapia

* O câncer recidivado retornou após a remissão, que é uma diminuição dos sinais e sintomas do câncer. O câncer refratário não respondeu a tratamentos anteriores.

Em um estudo clínico, 19% dos adultos com LLA recidivada ou refratária que tomaram Gleevec tiveram uma resposta completa no sangue ao tratamento. Isso significa que eles não apresentavam sintomas de câncer.

Um estudo clínico também analisou crianças com LLA que tomaram Gleevec e fizeram quimioterapia. Para 70% das crianças, o câncer não piorou por quatro anos.

Gleevec para outros tipos de câncer de sangue

O Gleevec é aprovado pela FDA para tratar outros tipos de câncer de sangue, incluindo:

• Doenças mielodisplásicas / mieloproliferativas (câncer de medula óssea) em adultos com rearranjos gênicos do receptor do fator de crescimento derivado de plaquetas (PDGFR). Num pequeno estudo clínico, 45% das pessoas tratadas com Gleevec tiveram uma resposta completa no sangue ao tratamento. Isso significa que não foram encontradas células cancerígenas no sangue e não apresentavam sintomas de câncer.
• Síndrome hipereosinofílica e / ou leucemia eosinofílica crônica em adultos, incluindo pessoas com fusão quinase de FIP1L1-PDGFRα. Em pequenos estudos clínicos, 100% das pessoas com a mutação do gene PDGFR que tomaram Gleevec tiveram uma resposta completa no sangue ao tratamento. Entre 21% e 58% das pessoas sem a mutação genética ou com um status de mutação desconhecido que tomaram Gleevec tiveram uma resposta completa no sangue.
• Mastocitose sistêmica agressiva em adultos sem a mutação D816v c-Kit. Num pequeno estudo clínico, 100% das pessoas com a mutação de fusão quinase por fusão FIP1L1-PDGFRα que foram tratadas com Gleevec tiveram uma resposta completa ao tratamento.

Gleevec para câncer de pele

O Gleevec é aprovado pela FDA para tratar dermatofibrossarcoma protuberans, um tipo raro de câncer de pele, em adultos. É aprovado para pessoas cujo câncer:

• não pode ser operado
• voltou após o tratamento
• é metastático (se espalhou para outras partes do corpo)

Um pequeno número de pessoas foi tratado com Gleevec para esta condição em estudos clínicos. Das pessoas que tomaram Gleevec, 39% tiveram uma resposta completa ao tratamento. Isso significa que uma biópsia da pele (removendo e testando uma pequena amostra de pele) não mostrou sinais de câncer.

Gleevec para câncer gastrointestinal

O Gleevec é aprovado pela FDA para tratar tumores estromais gastrointestinais (GIST) Kit positivos em adultos que não podem ser operados ou são metastáticos (se espalharam para outras partes do corpo). O Gleevec também foi aprovado para tratar o GIST em adultos submetidos a cirurgia para remover tumores. Esta forma de tratamento (tratamento adjuvante) é usada para impedir que o câncer retorne após a cirurgia.

Em estudos clínicos, pessoas com GIST que não puderam ser removidas cirurgicamente tomaram 400 ou 800 mg de Gleevec. Eles sobreviveram por cerca de quatro anos.

Outras pessoas com GIST fizeram cirurgia. Entre 14 e 70 dias depois, eles começaram a tomar Gleevec no estudo. Eles tinham um risco cerca de 60% menor de morrer ou retornar o câncer por um período de 12 meses. Isto foi comparado com pessoas que tomaram um placebo (tratamento sem medicação ativa).

Utilizações off-label para Gleevec

Além dos usos listados acima, o Gleevec pode ser usado off-label para outros usos. O uso de medicamentos off label é quando um medicamento aprovado para um uso é prescrito para um medicamento diferente que não é aprovado.

O Gleevec pode ser utilizado off-label para outros tipos de câncer, incluindo:

• câncer de próstata, de acordo com um estudo de 2015
• melanoma, de acordo com as diretrizes de tratamento da National Comprehensive Cancer Network
• diabetes tipo 1, de acordo com um ensaio clínico de 2018

No entanto, não há muita pesquisa sobre como o Gleevec funciona em humanos com essas condições. Mais estudos são necessários para determinar se o Gleevec ajuda a tratar cada condição.

Gleevec para crianças

Gleevec é aprovado pela FDA como um tratamento para crianças com as seguintes condições:

• recém-diagnosticada leucemia mielóide crônica da Filadélfia (Ph +) (LMC) na fase crônica (a primeira fase da doença)
• recém-diagnosticada leucemia linfocítica aguda Ph + (LLA) quando usada com quimioterapia

O Gleevec é aprovado para uso em crianças de todas as idades. No entanto, não existem estudos sobre a segurança ou eficácia do Gleevec em crianças com menos de 1 ano de idade.

Custo Gleevec

Como com todos os medicamentos, o custo do Gleevec pode variar. Para encontrar preços atuais de Gleevec em sua área, consulte GoodRx.com:

O custo que você encontra no GoodRx.com é o que você pode pagar sem seguro. O preço real que você pagará depende da sua cobertura de seguro e da farmácia que você usa.

Assistência financeira e de seguros

Se você precisar de suporte financeiro para pagar a Gleevec ou se precisar de ajuda para entender sua cobertura de seguro, a ajuda estará disponível.

A Novartis Pharmaceutical Corporation, fabricante do Gleevec, oferece um programa chamado Novartis Oncology Universal Co-pay Program. Para obter mais informações e descobrir se você é elegível para suporte, ligue para 877-577-7756 ou visite o site do programa.

Dosagem de Gleevec

A dose de Gleevec prescrita pelo seu médico dependerá de vários fatores. Esses incluem:

• o tipo e a gravidade da condição que você está usando Gleevec para tratar
• era
• peso (para crianças)
• presença de mutações genéticas
• outras condições médicas que você possa ter
• outro medicamento que você pode tomar
• efeitos colaterais que você pode ter

A dose que você receberá depende do seu câncer. Para alguns tipos de câncer, seu médico pode iniciar uma dose baixa. Depois, eles o ajustam ao longo do tempo para atingir a dosagem certa para você.

As informações a seguir descrevem as dosagens geralmente usadas ou recomendadas. No entanto, certifique-se de tomar a dose prescrita pelo seu médico. O seu médico determinará a melhor dose para atender às suas necessidades.

Formas e vantagens de medicamentos

Gleevec vem como um comprimido que você toma por via oral (você o engole). Está disponível em comprimidos de 100 mg e comprimidos de 400 mg.

Os comprimidos de 100 mg e 400 mg são fornecidos em frascos. Os comprimidos de 400 mg também vêm em embalagens de blister difíceis de abrir para as crianças.

Dosagens de Gleevec

As seguintes doses são doses iniciais típicas para cada condição:

• adultos com leucemia mielóide crônica (LMC) positiva para Filadélfia (Ph +) na fase crônica (a primeira fase da doença): 400 mg / dia
• adultos com LMC Ph + na fase de crise acelerada ou explosiva (segunda e terceira fases da doença): 600 mg / dia
• adultos com leucemia linfocítica aguda Ph + (LLA): 600 mg / dia
• adultos com doença mielodisplásica / mieloproliferativa: 400 mg / dia
• adultos com mastocitose sistêmica agressiva: 100 mg ou 400 mg / dia
• adultos com síndrome hipereosinofílica e / ou leucemia eosinofílica crônica: 100 mg / dia ou 400 mg / dia
• adultos com dermatofibrossarcoma protuberante: 800 mg / dia
• adultos com tumores estromais gastrointestinais (GIST): 400 mg / dia

O seu médico pode prescrever uma dose diferente para você. Eles vão basear-se em quão bem seu corpo responde à droga, quão severos são seus efeitos colaterais e outros fatores. Se você tiver dúvidas sobre a dose certa de Gleevec para você, converse com seu médico.

Dosagem pediátrica

As dosagens para crianças são as seguintes:

• crianças com Ph + LMC na fase crônica (a primeira fase da doença): 340 mg / m ² / dia
• crianças com PH + ALL: 340 mg / m ² / dia a serem tomadas com quimioterapia

O médico do seu filho baseará a dosagem na altura e peso do seu filho. (Portanto, 340 mg / m ² significa 340 mg por metro quadrado de área de superfície corporal.) Por exemplo, se seu filho tem um metro e oitenta de altura e pesa 49 libras, a área de superfície corporal é de cerca de 0,87 m ². Portanto, a dosagem para Ph + CML seria 300 mg.

E se eu perder uma dose?

Se você perder uma dose de Gleevec, tome-a assim que se lembrar. Se estiver quase na hora da sua próxima dose, aguarde e tome a próxima dose conforme programado. Não tome duas doses para compensar a dose esquecida. Isso pode aumentar o risco de efeitos colaterais graves.

Vou precisar usar este medicamento a longo prazo?

O Gleevec deve ser usado como tratamento a longo prazo. Se você e seu médico determinarem que o Gleevec é seguro e eficaz para você, você provavelmente o levará a longo prazo.

Alternativas ao Gleevec

Estão disponíveis outros medicamentos que podem tratar sua condição. Alguns podem ser mais adequados para você do que outros. Se você estiver interessado em encontrar uma alternativa ao Gleevec, converse com seu médico para saber mais sobre outros medicamentos que podem funcionar bem para você.

Nota: Alguns dos medicamentos listados aqui são usados off-label para tratar essas condições específicas.

Alternativas para CML

Exemplos de outros medicamentos que podem ser usados para tratar a leucemia mielóide crônica (Ph +) positiva para Filadélfia (LMC) são:

• dasatinibe (Sprycel)
• nilotinibe (Tasigna)
• bosutinibe (Bosulif)
• ponatinibe (Iclusig)
• omacetaxina (Synribo)
• daunorrubicina (cerubidina)
• citarabina
• interferão alfa (Intrão A)

Alternativas para GIST

Exemplos de outros medicamentos que podem ser usados para tratar tumores estromais gastrointestinais (GIST) são:

• sunitinibe (Sutent)
• regorafenibe (Stivarga)
• sorafenibe (Nexavar)
• nilotinibe (Tasigna)
• dasatinibe (Sprycel)
• pazopanib (Votrient)

Alternativas para outras condições que o Gleevec pode tratar também estão disponíveis. Converse com seu médico sobre quais medicamentos podem ser usados para sua condição.

Gleevec vs. Tasigna

Você pode se perguntar como o Gleevec se compara a outros medicamentos prescritos para usos semelhantes. Aqui vamos ver como Gleevec e Tasigna são parecidos e diferentes.

Usos

A Food and Drug Administration (FDA) aprovou o Gleevec e o Tasigna para tratar certos tipos de câncer de sangue.

Ambos os medicamentos são aprovados pela FDA para o tratamento da leucemia mielóide crônica (CML) recém-diagnosticada como positiva na Filadélfia (LMC) na fase crônica em adultos e crianças.

A leucemia mielóide crônica (LMC) é dividida em três fases:

• Fase crônica. Esta é a primeira fase da CML. A maioria das pessoas é diagnosticada com LMC durante a fase crônica. Os sintomas geralmente são leves, se houver algum.
• Fase acelerada. Nesta segunda fase, o número de células cancerígenas no seu sangue aumenta. Você pode ter mais sintomas, como febre e perda de peso.
• Fase de crise explosiva. Nesta fase mais avançada, as células cancerígenas no seu sangue se espalharam para outros órgãos e tecidos. Seus sintomas podem ser mais graves.

O Gleevec é aprovado para tratar LMC positiva para Filadélfia (Ph +) em adultos que estão na fase de crise crônica, acelerada ou explosiva se a terapia com interferon alfa não funcionar.

O interferão alfa é um medicamento que era comumente usado para tratar a LMC no passado. É uma droga criada pelo homem que age como certas proteínas do sistema imunológico e impede o crescimento de células cancerígenas.

Tasigna é aprovado para tratar Ph + LMC nas fases crônica ou acelerada em adultos se outros tratamentos não funcionarem, incluindo o tratamento com Gleevec. Tasigna não é aprovado para a fase da crise de explosão.

Tasigna também é aprovado para tratar Ph + CML em crianças com 1 ano de idade ou mais, se outros tratamentos não funcionarem. O Gleevec é aprovado para tratar recém-diagnosticadas LMC Ph + em crianças.

O Gleevec também é aprovado para tratar outros tipos de câncer. Consulte a seção "Outros usos do Gleevec" para saber mais.

Formas e administração de medicamentos

Gleevec contém o medicamento imatinibe. Tasigna contém o nilotinibe.

Gleevec vem como um tablet. Tasigna vem como uma cápsula. Ambos os medicamentos são tomados por via oral.

Gleevec é tomado uma ou duas vezes por dia, dependendo da sua dose. Tasigna é tomado duas vezes por dia.

Gleevec vem em comprimidos de 100 mg e 400 mg. Tasigna vem em cápsulas de 50 mg, 150 mg e 200 mg.

Efeitos colaterais e riscos

Gleevec e Tasigna contêm drogas semelhantes. Portanto, ambos os medicamentos podem causar efeitos colaterais muito semelhantes. Abaixo estão exemplos desses efeitos colaterais.

Efeitos colaterais mais comuns

Essas listas contêm exemplos de efeitos colaterais mais comuns que podem ocorrer com o Gleevec, com Tasigna ou com os dois medicamentos (quando tomados individualmente).

• Pode ocorrer com o Gleevec:

  • edema (inchaço das pernas, tornozelos e pés e ao redor dos olhos)
  • cãibras musculares
  • dor muscular
  • dor no osso
  • dor de estômago

• Pode ocorrer com Tasigna:

  • dor de cabeça
  • comichão na pele
  • tosse
  • constipação
  • dor nas articulações
  • nasofaringite (resfriado comum)
  • febre
  • suor noturno

• Pode ocorrer com o Gleevec e o Tasigna:

  • náusea
  • vômito
  • diarréia
  • erupção cutânea
  • fadiga (falta de energia)

Efeitos secundários graves

Essas listas contêm exemplos de efeitos colaterais graves que podem ocorrer com o Gleevec, com Tasigna ou com os dois medicamentos (quando tomados individualmente).

• Pode ocorrer com o Gleevec:

  • insuficiência cardíaca congestiva ou problemas cardíacos, como insuficiência cardíaca do lado esquerdo
  • perfurações gastrointestinais (buracos no estômago ou intestinos)
  • reações cutâneas graves, incluindo síndrome de Stevens-Johnson (febre; feridas dolorosas na boca, garganta, olhos, órgãos genitais ou corpo inteiro)
  • danos nos rins
  • hipotireoidismo (baixos níveis da tireóide) em pessoas que tiveram sua tireóide removida

• Pode ocorrer com Tasigna:

  • intervalo QT longo (atividade elétrica anormal no coração), que é rara, mas pode levar à morte súbita
  • vasos sanguíneos bloqueados no coração
  • pancreatite
  • desequilíbrios eletrolíticos (níveis altos ou baixos de certos minerais)

• Pode ocorrer com o Gleevec e o Tasigna:

  • doenças do sangue, incluindo anemia (baixos níveis de glóbulos vermelhos), neutropenia (baixos níveis de glóbulos brancos) e trombocitopenia (baixos níveis de plaquetas)
  • dano hepático
  • síndrome de lise tumoral (as células cancerígenas liberam substâncias químicas nocivas no sangue)
  • hemorragia (sangramento que não para)
  • retenção de líquidos severa (muito líquido ou água)
  • crescimento lento em crianças

Eficácia

Gleevec e Tasigna têm diferentes usos aprovados pela FDA. Mas ambos tratam a LMC Ph + nas fases crônica e acelerada, se outros tratamentos não funcionarem. A LMC possui três fases: crise crônica (fase 1), acelerada (fase 2) e explosiva (fase 3).

O uso de Gleevec e Tasigna no tratamento de LMC Ph + recentemente diagnosticada em adultos foi diretamente comparado em um estudo clínico. Os pesquisadores compararam pessoas que tomaram 400 mg de Gleevec uma vez ao dia ou 300 mg de Tasigna duas vezes ao dia.

Após 12 meses de tratamento, 65% das pessoas que tomaram Gleevec não tinham células Ph + na medula óssea (onde as células cancerígenas da LMC crescem). Das pessoas que tomaram Tasigna, 80% não tinham células Ph + na medula óssea.

Após cinco anos de tratamento, 60% das pessoas que tomaram Gleevec tiveram um número significativamente reduzido de genes cancerígenos no sangue. Isso foi comparado a 77% das pessoas que tomaram Tasigna.

Também após cinco anos de tratamento, 91,7% das pessoas que tomaram Gleevec ainda estavam vivos. Isso é comparado a 93,7% das pessoas que tomaram Tasigna.

Os resultados deste estudo sugerem que Tasigna pode ser mais eficaz que o Gleevec no tratamento da LMC Ph + recém-diagnosticada na fase crônica.

Custos

Gleevec e Tasigna são medicamentos de marca. Tasigna não possui uma forma genérica, mas o Gleevec possui uma forma genérica chamada imatinib. Medicamentos de marca geralmente custam mais do que genéricos.

De acordo com estimativas no GoodRx.com, a marca Gleevec pode custar menos que Tasigna. A forma genérica de Gleevec (imatinib) também custa menos que Tasigna. O preço real que você pagará por qualquer medicamento depende da sua dose, plano de seguro, sua localização e a farmácia que você usa.

Gleevec vs. Sprycel

Você pode se perguntar como o Gleevec se compara a outros medicamentos prescritos para usos semelhantes. Aqui vamos ver como Gleevec e Sprycel são parecidos e diferentes.

Usos

A Food and Drug Administration (FDA) aprovou o Gleevec e o Sprycel para tratar certos tipos de câncer de sangue.

Ambos os medicamentos são aprovados pela FDA para tratar a leucemia mielóide crônica (LMC) positiva para Filadélfia (Ph +) recém-diagnosticada na fase crônica em adultos e crianças.

A CML é dividida em três fases:

• Fase crônica. Esta é a primeira fase da CML. A maioria das pessoas é diagnosticada com LMC durante a fase crônica. Os sintomas geralmente são leves, se houver algum.
• Fase acelerada. Nesta segunda fase, o número de células cancerígenas no seu sangue aumenta. Você pode ter mais sintomas, como febre e perda de peso.
• Fase de crise explosiva. Nesta fase mais avançada, as células cancerígenas no seu sangue se espalharam para outros órgãos e tecidos. Seus sintomas podem ser mais graves.

Gleevec e Sprycel são usados para tratar Ph + LMC em adultos na fase crônica.

O Gleevec também é usado no tratamento da LMC Ph + em adultos nas fases crônica, acelerada ou de crise de explosão se a terapia com interferon-alfa não funcionar. O interferão alfa é um medicamento que era comumente usado para tratar a LMC no passado. É uma droga criada pelo homem que age como certas proteínas do sistema imunológico e impede o crescimento de células cancerígenas.

Sprycel também é usado para tratar Ph + CML em adultos nas fases crônica, acelerada ou de crise de explosão, se o Gleevec não funcionar.

Tanto o Gleevec quanto o Sprycel são aprovados para tratar Ph + CML na fase crônica em crianças. Ambos também são aprovados para o tratamento da leucemia linfocítica aguda Ph + (LLA) em crianças, juntamente com quimioterapia.

O Gleevec também é aprovado para tratar outros tipos de câncer. Consulte a seção "Outros usos do Gleevec" para saber mais.

Formas e administração de medicamentos

Gleevec contém o medicamento imatinibe. Sprycel contém o medicamento dasatinib.

Gleevec e Sprycel vêm como comprimidos que você toma por via oral (você os engole).

Os comprimidos de Gleevec estão disponíveis em dois pontos fortes: 100 mg e 400 mg. É tomado uma ou duas vezes por dia, dependendo da sua dose.

Os comprimidos de Sprycel apresentam os seguintes pontos fortes: 20 mg, 50 mg, 70 mg, 80 mg, 100 mg e 140 mg. Sprycel é tomado uma vez por dia.

Efeitos colaterais e riscos

Gleevec e Sprycel são semelhantes, mas contêm medicamentos diferentes. Portanto, ambos os medicamentos podem causar efeitos colaterais muito semelhantes. Abaixo estão exemplos desses efeitos colaterais.

Efeitos colaterais mais comuns

Essas listas contêm exemplos de efeitos colaterais mais comuns que podem ocorrer com o Gleevec, o Sprycel ou os dois medicamentos (quando tomados individualmente).

• Pode ocorrer com o Gleevec:

  • vômito
  • cãibras musculares
  • dor de barriga
  • edema na área dos olhos (inchaço ao redor dos olhos)

• Pode ocorrer com o Sprycel:

  • Problemas respiratórios
  • dor de cabeça
  • sangrando
  • sistema imunológico enfraquecido (seu corpo também não pode combater infecções)

• Pode ocorrer com o Gleevec e o Sprycel:

  • edema (inchaço das pernas, tornozelos e pés)
  • náusea
  • dor muscular
  • dor no osso
  • diarréia
  • erupção cutânea
  • fadiga (falta de energia)

Efeitos secundários graves

Essas listas contêm exemplos de efeitos colaterais graves que podem ocorrer com o Gleevec, com Sprycel ou com os dois medicamentos (quando tomados individualmente).

• Pode ocorrer com o Gleevec:

  • problemas cardíacos, como insuficiência cardíaca congestiva
  • dano hepático
  • perfurações gastrointestinais (buracos no estômago ou intestinos)
  • danos nos rins
  • hipotireoidismo (baixos níveis da tireóide) em pessoas que tiveram sua tireóide removida

• Pode ocorrer com o Sprycel:

  • hipertensão arterial pulmonar (pressão alta nos vasos sanguíneos dos pulmões)
  • intervalo QT longo (um tipo de atividade elétrica anormal no seu coração)
  • ataque cardíaco isquêmico (falta de oxigênio nos músculos cardíacos)

• Pode ocorrer com o Gleevec e o Sprycel:

  • retenção de líquidos severa (muito líquido ou água) ao redor dos pulmões, coração e barriga
  • distúrbios graves do sangue (baixos níveis de glóbulos vermelhos, plaquetas ou glóbulos brancos)
  • hemorragia grave (sangramento que não para)
  • reações cutâneas graves, incluindo síndrome de Stevens-Johnson (febre; feridas dolorosas na boca, garganta, olhos, órgãos genitais ou corpo inteiro)
  • síndrome de lise tumoral (as células cancerígenas liberam substâncias químicas nocivas no sangue)
  • ritmo cardíaco ou ritmo anormais (batimentos cardíacos muito rápidos, muito lentos ou irregulares)
  • crescimento atrofiado em crianças

Eficácia

Gleevec e Sprycel têm diferentes usos aprovados pela FDA. Mas ambos tratam a LMC Ph + recém-diagnosticada na fase crônica (a primeira fase da LMC) em adultos e crianças. Gleevec e Sprycel também tratam a Ph + ALL em crianças quando usadas em combinação com quimioterapia.

Além disso, tanto o Gleevec quanto o Sprycel tratam o Ph + CML nas fases avançada e explosiva em adultos, ou o Ph + ALL, se outros medicamentos não funcionarem para eles.

O uso de Gleevec e Sprycel no tratamento de LMC Ph + recentemente diagnosticada em adultos foi diretamente comparado em um estudo clínico. Os pesquisadores compararam pessoas que tomaram 400 mg de Gleevec por dia ou 100 mg de Sprycel por dia.

Dentro de 12 meses, 66,2% das pessoas que tomaram Gleevec não tinham células Ph + na medula óssea (onde células CML cancerígenas se desenvolvem). No grupo que tomou Sprycel, 76,8% das pessoas não tinham células Ph + na medula óssea.

Após cinco anos de tratamento, estima-se que 89,6% das pessoas que tomaram Gleevec ainda estavam vivos. Isso é comparado a 90,9% das pessoas que tomaram Sprycel.

Os resultados deste estudo sugerem que o Sprycel pode ser um pouco mais eficaz do que o Gleevec no tratamento da LMC Ph + recém-diagnosticada na fase crônica.

Custos

Gleevec e Sprycel são medicamentos de marca. O Sprycel não possui uma forma genérica, mas o Gleevec possui uma forma genérica chamada imatinibe. Medicamentos de marca geralmente custam mais do que genéricos.

De acordo com estimativas do GoodRx.com, a marca Gleevec pode custar menos que a Sprycel. A forma genérica de Gleevec (imatinibe) também pode custar menos que o Sprycel. O preço real que você pagará por qualquer medicamento depende da sua dose, do seu plano de seguro, da sua localização e da farmácia que você usa.

Gleevec e álcool

Não se sabe se Gleevec e álcool interagem entre si.

No entanto, seu fígado metaboliza (decompõe) tanto o Gleevec quanto o álcool. Portanto, beber muito álcool enquanto você estiver tomando Gleevec pode impedir que seu fígado interrompa a droga. Isto pode aumentar os níveis de Gleevec no seu corpo e aumentar o risco de efeitos secundários graves, incluindo danos no fígado.

O Gleevec e o álcool podem causar efeitos colaterais, como:

• náusea
• diarréia
• dor de cabeça
• fadiga (falta de energia)

Beber álcool durante o tratamento com Gleevec pode aumentar o risco de ter esses efeitos colaterais.

Se você bebe álcool, converse com seu médico sobre o quanto é seguro para você durante o tratamento com Gleevec.

Interações Gleevec

Gleevec pode interagir com vários outros medicamentos. Também pode interagir com certos suplementos, bem como certos alimentos.

Interações diferentes podem causar efeitos diferentes. Por exemplo, alguns podem interferir no desempenho de um medicamento, enquanto outros podem causar efeitos colaterais aumentados.

Gleevec e outros medicamentos

Abaixo está uma lista de medicamentos que podem interagir com Gleevec. Esta lista não contém todos os medicamentos que podem interagir com o Gleevec.

Antes de tomar Gleevec, fale com o seu médico e farmacêutico. Informe-os sobre todos os medicamentos prescritos, vendidos sem receita e outros medicamentos que você toma. Informe-os também sobre as vitaminas, ervas e suplementos que você usa. Compartilhar essas informações pode ajudar a evitar possíveis interações.

Se você tiver dúvidas sobre as interações medicamentosas que podem afetá-lo, pergunte ao seu médico ou farmacêutico.

Gleevec e Tylenol

Tomar Gleevec com Tylenol (acetaminofeno) pode aumentar o risco de efeitos colaterais graves, como danos no fígado.

As enzimas (proteínas especiais) do fígado quebram o Gleevec e o Tylenol. Juntos, os dois medicamentos podem sobrecarregar as enzimas e danificar as células do fígado.

Pergunte ao seu médico se é seguro tomar Tylenol durante o tratamento com Gleevec.

Gleevec e certos medicamentos para convulsões

Tomar Gleevec com certos medicamentos para convulsões pode diminuir os níveis de Gleevec no seu corpo. Isso pode tornar o Gleevec menos eficaz (funciona menos bem).

Exemplos de medicamentos para convulsões que podem diminuir os níveis de Gleevec incluem:

• fenitoína (Dilantin, Phenytek)
• carbamazepina (Carbatrol, Tegretol)
• fenobarbital

Se você estiver tomando Gleevec e certos medicamentos para convulsões, seu médico poderá prescrever um medicamento para convulsões diferente ou ajustar a dose de Gleevec.

Gleevec e certos antibióticos

Tomar Gleevec com certos antibióticos (drogas que tratam infecções bacterianas) pode aumentar os níveis de Gleevec no seu corpo. Antibióticos impedem que o Gleevec se decomponha em seu corpo. Isso aumenta o risco de efeitos colaterais graves.

Um exemplo de um antibiótico que pode aumentar os níveis de Gleevec é a claritromicina (Biaxin XL).

Se você estiver tomando Gleevec e precisar de um antibiótico, seu médico poderá monitorá-lo quanto a efeitos colaterais. Eles também podem reduzir a dose de Gleevec por um tempo.

Gleevec e certos antifúngicos

Tomar Gleevec com certos antifúngicos (medicamentos que tratam infecções fúngicas) pode impedir a degradação do Gleevec em seu corpo. Isto pode aumentar os níveis de Gleevec no seu sangue e aumentar o risco de efeitos secundários graves.

Exemplos de antifúngicos que podem aumentar os níveis de Gleevec são:

• itraconazol (Onmel, Sporanox, Tolsura)
• cetoconazol (Extina, cetozol, Xolegel)
• voriconazol (Vfend)

Se você estiver tomando Gleevec e precisar de tratamento antifúngico, seu médico irá monitorá-lo quanto a efeitos colaterais. Eles também podem reduzir a dose de Gleevec por um tempo.

Gleevec e opióides

Tomar Gleevec com certos medicamentos para dor pode aumentar os níveis do analgésico em seu corpo. Isso pode aumentar a probabilidade de efeitos colaterais sérios, como sedação (sonolência e menos alerta) e depressão respiratória (respiração lenta).

Exemplos de analgésicos opióides que podem aumentar os níveis de Gleevec incluem:

• oxicodona (Oxycontin, Roxicodona, Xtampza ER)
• tramadol (ConZip, Ultram)
• metadona (dolofina, metadose)

Converse com seu médico sobre se é seguro tomar analgésicos durante o tratamento com Gleevec. Eles podem sugerir outras maneiras de aliviar sua dor.

Gleevec e certos medicamentos para o HIV

Tomar Gleevec com certos medicamentos para o HIV pode aumentar o risco de efeitos colaterais graves. Certos medicamentos contra o HIV podem impedir a quebra do Gleevec, levando a níveis mais altos de Gleevec no seu corpo.

Exemplos de medicamentos para o HIV que podem aumentar os níveis de Gleevec incluem:

• atazanavir (Reyataz)
• nevirapina (Viramune)
• saquinavir (Invirase)

Outro medicamento para o HIV, o efavirenz (Sustiva), pode diminuir os níveis de Gleevec no seu corpo. Isso pode fazer com que o Gleevec seja menos eficaz.

Muitos medicamentos para o HIV vêm como comprimidos combinados, o que significa que incluem mais de um medicamento. Portanto, não deixe de conversar com seu médico sobre todos os medicamentos para o HIV que você toma.

Se você precisar tomar Gleevec com certos medicamentos para o HIV, seu médico poderá alterar sua dose de Gleevec.

Gleevec e certos medicamentos para pressão arterial

Tomar Gleevec com certos medicamentos para pressão arterial pode aumentar ou diminuir os níveis de qualquer medicamento em seu corpo. Isso pode aumentar a probabilidade de ter efeitos colaterais ou reduzir o desempenho dos medicamentos.

Exemplos desses medicamentos incluem verapamil (Calan, Tarka).

Se você precisar tomar Gleevec com qualquer um desses medicamentos, seu médico irá monitorá-lo mais de perto quanto a efeitos colaterais. Eles também podem ajustar a dosagem de qualquer medicamento ou recomendar um medicamento diferente.

Gleevec e varfarina

Tomar Gleevec com varfarina (Coumadin, Jantoven) pode aumentar o risco de sangramento. Gleevec impede que a varfarina se quebre em seu corpo. Isso aumenta os níveis de varfarina e pode levar a sangramentos difíceis de controlar.

Se você precisar de um anticoagulante (afinador do sangue) enquanto estiver tomando Gleevec, seu médico provavelmente prescreverá um medicamento diferente da varfarina.

Erva de Gleevec e São João

Tomar Gleevec com erva de São João pode diminuir os níveis de Gleevec no seu corpo. Isso pode tornar o Gleevec menos eficaz (não funciona tão bem).

Pergunte ao seu médico se a erva de São João é segura para você tomar durante o tratamento com Gleevec. Eles podem recomendar uma alternativa ao hipericão ou aumentar sua dose de Gleevec.

Gleevec e toranja

Comer toranja ou beber suco de toranja durante o tratamento com Gleevec pode aumentar o risco de efeitos colaterais graves. A toranja contém produtos químicos que impedem a quebra do Gleevec em seu corpo. Isso causa níveis aumentados de Gleevec, que podem levar a efeitos colaterais mais graves.

Evite comer toranja e beber suco de toranja durante o tratamento com Gleevec.

Como tomar Gleevec

Certifique-se de tomar Gleevec de acordo com as instruções do seu médico ou profissional de saúde.

Quando tomar

Para doses de 600 mg ou menos de Gleevec, o medicamento deve ser tomado uma vez ao dia. Você pode levá-lo a qualquer momento.

Se o seu médico prescrever 800 mg de Gleevec por dia, você o tomará em duas doses: 400 mg pela manhã e 400 mg à noite.

O seu médico irá dar-lhe instruções sobre quando deve tomar a sua dose.

Ao tomar Gleevec com alimentos

Tome Gleevec com uma refeição e um copo grande de água. Isso pode ajudar a prevenir dores de estômago.

O Gleevec pode ser triturado, dividido ou mastigado?

Você não deve esmagar, dividir ou mastigar comprimidos de Gleevec. Os comprimidos triturados e partidos podem ser prejudiciais a qualquer pele ou outras partes do corpo que entrem em contato com eles.

Se você tiver problemas para engolir os comprimidos Gleevec, coloque-o em um copo grande de água ou suco de maçã. Mexa a água com uma colher para ajudar a dissolver o comprimido. Depois beba a mistura imediatamente.

Como o Gleevec funciona

O Gleevec contém o medicamento imatinib, que pertence a uma classe de medicamentos denominados inibidores da tirosina quinase (TKIs). Os medicamentos da classe de medicamentos TKI são terapias direcionadas. Eles afetam proteínas muito específicas nas células cancerígenas.

O Gleevec é aprovado para tratar várias condições diferentes. Aqui vamos explorar como o Gleevec trabalha para tratar dois deles.

Para Ph + CML

Na leucemia mielóide crônica (LMC) positiva para Filadélfia (Ph +), as células que criam glóbulos brancos apresentam um erro na composição genética. Esse erro genético é encontrado em uma fita de DNA chamada cromossomo Filadélfia.

O cromossomo da Filadélfia contém um gene anormal (BCR-ABL1) que causa a formação de muitos glóbulos brancos. Esses glóbulos brancos não amadurecem e morrem como deveriam. Os glóbulos brancos imaturos, chamados “explosões”, expulsam outros tipos de glóbulos que seu sangue precisa para funcionar corretamente.

O Gleevec funciona anexando a uma proteína, chamada tirosina quinase, nas células produzidas pelo BCR-ABL1. Quando o Gleevec se liga a essa proteína, a droga impede que a célula envie sinais que dizem à célula para crescer. Sem esses sinais de crescimento, as células sanguíneas cancerígenas morrem. Isso ajuda a restaurar o número de células blásticas para um número mais saudável.

Para GIST

Gleevec também ajuda a tratar tumores estromais gastrointestinais (GIST). Em muitas células tumorais GIST, há um número maior de certas proteínas, chamadas Kit e fator de crescimento derivado de plaquetas (PDGF), do que nas células normais. Essas proteínas ajudam as células cancerígenas a crescer e se dividir.

O Gleevec tem como alvo essas proteínas e as impede de trabalhar. Isso atrasa o crescimento do câncer. Também causa a morte de células cancerígenas.

Quanto tempo leva para o trabalho?

Depende. O momento em que o Gleevec começa a funcionar é diferente para cada pessoa.

Os estudos clínicos analisaram pessoas com LMC que tomaram Gleevec. Em um mês, o número de células cancerígenas no sangue foi reduzido em cerca de metade das pessoas no estágio de crise explosiva (estágio avançado da LMC). Em estudos com pessoas com GIST que tomaram Gleevec, os tumores pararam de crescer ou encolheram em três meses.

O seu médico monitorará rotineiramente o seu sangue para verificar se o Gleevec está funcionando para você.

Gleevec e gravidez

Você deve evitar o Gleevec se estiver grávida. Houve relatos de abortos e danos ao feto em mulheres que tomaram Gleevec durante a gravidez. E em estudos com animais, mulheres grávidas que receberam Gleevec tiveram um risco aumentado de defeitos congênitos.

Se estiver grávida, o seu médico pode aconselhá-lo a esperar até depois do parto para começar a tomar Gleevec. Ou eles recomendam um medicamento diferente.

Se você estiver tomando Gleevec, é importante usar um controle de natalidade eficaz para não engravidar. Depois de tomar sua última dose de Gleevec, continue usando o controle de natalidade por 14 dias.

Gleevec e amamentação

Estudos mostram que o Gleevec passa para o leite materno. Isso pode causar sérios danos a uma criança que amamenta.

Se estiver a amamentar e considerar tomar Gleevec, o seu médico poderá aconselhá-lo a parar de amamentar quando iniciar o tratamento.

Depois de tomar a última dose de Gleevec, aguarde pelo menos um mês antes de começar a amamentar.

Sobredosagem com Gleevec

Tomar demasiado Gleevec pode aumentar o risco de efeitos secundários graves.

Sintomas de overdose

Os sintomas de uma overdose podem incluir:

• náusea
• vômito
• diarréia
• dor de barriga
• erupção cutânea grave
• espasmos musculares (espasmos)
• dor de cabeça
• falta de apetite
• fraqueza muscular
• fadiga (falta de energia)
• inchaço
• doenças do sangue, como baixos níveis de plaquetas, glóbulos vermelhos ou glóbulos brancos
• febre

O que fazer em caso de overdose

Se você acha que tomou muito medicamento, ligue para seu médico. Você também pode ligar para a Associação Americana de Centros de Controle de Intoxicações pelo telefone 800-222-1222 ou usar sua ferramenta on-line. Mas se seus sintomas forem graves, ligue para o 911 ou vá para a sala de emergência mais próxima imediatamente.

Perguntas comuns sobre o Gleevec

Aqui estão as respostas para algumas perguntas freqüentes sobre o Gleevec.

O Gleevec é um tipo de quimioterapia?

Gleevec não é tecnicamente uma forma de quimioterapia. Gleevec é uma terapia direcionada que afeta moléculas específicas nas células cancerígenas.

Ao selecionar moléculas específicas, terapias específicas como o Gleevec ajudam a retardar o crescimento e a propagação de células cancerígenas. O seu médico normalmente prescreverá uma terapia direcionada para você com base no tipo de câncer que você tem.

Os medicamentos quimioterápicos são diferentes das terapias direcionadas. Os medicamentos de quimioterapia atuam em todas as células do corpo que estão crescendo rapidamente, não apenas nas células cancerígenas. As drogas quimioterápicas geralmente matam as células em crescimento e afetam mais células do corpo do que a terapia direcionada.

A forma genérica de Gleevec é tão eficaz quanto o medicamento de marca?

A Food and Drug Administration (FDA) exige que os fabricantes de medicamentos genéricos provem que seu produto possui:

• o mesmo ingrediente ativo do medicamento de marca
• a mesma força e forma de dosagem do medicamento de marca
• a mesma via de administração (como você toma o medicamento)

Também é necessário que o medicamento genérico funcione da mesma maneira e da mesma forma que o produto de marca.

Segundo o FDA, a forma genérica do Gleevec atende a esses requisitos. Isso significa que o FDA garante que a forma genérica é tão eficaz quanto o medicamento de marca.

Posso desenvolver resistência ao tratamento com Gleevec?

Sim. É possível desenvolver resistência ao Gleevec. Resistência significa que o medicamento para de funcionar com o tempo. Pensa-se que isso é causado por uma mudança nos genes das células cancerígenas.

Se você desenvolver resistência ao Gleevec, seu médico poderá prescrever uma dose mais alta. Eles verão se as células cancerígenas respondem novamente ao medicamento. O seu médico também pode prescrever um medicamento diferente ao qual você não tem resistência.

Existem restrições alimentares que devo seguir enquanto estiver a tomar Gleevec?

Não há restrições dietéticas formais que você deve seguir ao tomar Gleevec. No entanto, você deve evitar comer toranja e beber suco de toranja. Toranja contém um produto químico que pode impedir o seu corpo de metabolizar (quebrar) o Gleevec. Isso pode levar a níveis mais altos da droga no sangue. Níveis de Gleevec acima do normal aumentam o risco de efeitos colaterais graves.

Além disso, seu médico pode aconselhá-lo sobre sua dieta para ajudar a aliviar certos efeitos colaterais. Por exemplo, Gleevec causa náusea e vômito em muitas pessoas. Para ajudar a evitar isso, seu médico pode recomendar que você evite alimentos que podem piorar a náusea. Isso inclui alimentos pesados, gordurosos ou gordurosos e alimentos condimentados ou ácidos. Exemplos são a maioria dos molhos vermelhos, frituras e muitos itens de fast food.

Finalmente, se você estiver tomando Gleevec para um câncer gastrointestinal, como tumores estromais gastrointestinais (GIST), seu médico poderá recomendar restrições alimentares específicas. O objetivo é evitar problemas no estômago ou no intestino. Converse com seu médico sobre quais alimentos são melhores para você.

Terei sintomas de abstinência se parar de usar o Gleevec?

Você pode. Algumas pessoas tiveram sintomas de abstinência após o término do tratamento com Gleevec. Em um pequeno estudo clínico, 30% das pessoas apresentaram dores musculares ou ósseas após interromper o Gleevec. A dor era mais frequente nos ombros, quadris, pernas e braços. Este sintoma de abstinência ocorreu dentro de uma a seis semanas após a interrupção do tratamento.

Cerca de metade das pessoas tratou sua dor com analgésicos de venda livre. A outra metade precisava de medicamentos prescritos. Na maioria das pessoas que apresentaram esses sintomas de abstinência, as dores musculares e ósseas desapareceram dentro de três meses a um ano ou mais.

Vou precisar usar outros medicamentos com o Gleevec para tratamento?

Depende de quão avançado é o seu câncer. Para estágios avançados de câncer ou câncer que se espalharam para o cérebro ou coluna vertebral, seu médico pode adicionar quimioterapia ao seu tratamento com Gleevec. Além disso, crianças com leucemia linfocítica aguda (LLA) positiva para Filadélfia (Ph +) podem receber Gleevec juntamente com quimioterapia.

Para certos tipos de câncer, seu médico também pode prescrever um esteróide. E você pode precisar usar medicamentos para gerenciar efeitos colaterais, como analgésicos para dores musculares.

Expiração, armazenamento e descarte de Gleevec

Quando você compra o Gleevec na farmácia, o farmacêutico adiciona uma data de validade ao rótulo da garrafa. Esta data é tipicamente um ano a partir da data em que eles dispensaram o medicamento.

A data de validade ajuda a garantir a eficácia do medicamento durante esse período. A posição atual da Food and Drug Administration (FDA) é evitar o uso de medicamentos vencidos. Se você tiver usado medicamentos não utilizados que ultrapassaram o prazo de validade, converse com seu farmacêutico. Eles podem dizer se você ainda poderá usá-lo.

Armazenamento

Quanto tempo um medicamento permanece bom pode depender de muitos fatores, incluindo como e onde você armazena o medicamento.

Armazene suas pílulas Gleevec em temperatura ambiente em um recipiente bem fechado. Certifique-se de protegê-los da umidade.

Disposição

Se você não precisar mais tomar Gleevec e tiver remédios restantes, é importante descartá-lo com segurança.

Isso ajuda a impedir que outras pessoas, incluindo crianças e animais de estimação, tomem o medicamento por acidente. Também ajuda a impedir que a droga prejudique o meio ambiente.

O site da FDA fornece várias dicas úteis sobre o descarte de medicamentos. Você também pode pedir ao seu farmacêutico informações sobre como descartar seu medicamento.

Informações profissionais para Gleevec

As informações a seguir são fornecidas para clínicos e outros profissionais de saúde.

Indicações

O Gleevec (imatinibe) é aprovado pela FDA para tratar o seguinte:

• adultos e crianças com leucemia mielóide crônica (Ph +) recém-diagnosticada (Ph +) na fase crônica
• adultos com LMC Ph + em qualquer fase, após falha da terapia com interferon alfa
• adultos com leucemia linfocítica aguda Ph + recidivada ou refratária (LLA)
• crianças com LLA Ph + recentemente diagnosticada em combinação com quimioterapia
• adultos com doença mielodisplásica / mieloproliferativa associada a rearranjos gênicos de receptores de fatores de crescimento derivados de plaquetas
• adultos com mastocitose sistêmica agressiva sem a mutação D816V c-Kit ou com status mutacional c-Kit desconhecido
• adultos com síndrome hipereosinofílica e / ou leucemia eosinofílica crônica com quinase de fusão FIP1L1-PDGFRα, negativos para a quinase de fusão FIP1L1-PDGFRα ou status desconhecido
• adultos com dermatofibrossarcoma protuberans irressecável, recorrente ou metastático (DFSP)
• adultos com Kit maligno irressecável ou metastático + tumores estromais gastrointestinais (GIST)
• terapêutica adjuvante para adultos com Kit + GIST após ressecção completa

Mecanismo de ação

O Gleevec inibe a tirosina quinase BCR-ABL, que é a tirosina quinase anormal encontrada na Ph + CML. A inibição da tirosina quinase BCR-ABL evita a proliferação celular e induz apoptose nas linhas celulares BCR-ABL e nas linhas celulares leucêmicas. O Gleevec também inibe as tirosina-quinases para o fator de crescimento derivado de plaquetas (PDGF) e fator de células-tronco (SCF), bem como o c-Kit, que inibe a proliferação e induz apoptose nas células GIST.

Farmacocinética e metabolismo

A biodisponibilidade absoluta média é de 98% após a administração oral. Aproximadamente 95% da dose está ligada às proteínas plasmáticas (principalmente albumina e glicoproteína ácida α1).

O metabolismo ocorre principalmente via CYP3A4 em um metabólito ativo, com metabolismo menor ocorrendo através de CYP1A2, CYP2D6, CYP2C9 e CYP2C19. O principal metabolito ativo circulante é formado principalmente pelo CYP3A4. Aproximadamente 68% são eliminados nas fezes, com 13% na urina. A meia-vida de eliminação do medicamento inalterado é de 18 horas e a meia-vida de eliminação do principal metabólito ativo é de 40 horas.

Contra-indicações

Não há contra-indicações absolutas ao uso de Gleevec.

Armazenamento e manuseio

Os comprimidos de Gleevec devem ser armazenados à temperatura ambiente (77 ° F / 25 ° C) em um recipiente bem fechado. Proteja os comprimidos da umidade.

Os comprimidos de Gleevec são considerados perigosos, de acordo com os padrões da Administração de Segurança e Saúde Ocupacional (OSHA). Os comprimidos não devem ser esmagados. Evite tocar em comprimidos esmagados. Se a pele ou as membranas mucosas entrarem em contato com os comprimidos esmagados, lave a área afetada de acordo com as orientações da OSHA.

Exoneração de responsabilidade: A Healthline fez todos os esforços para garantir que todas as informações sejam factualmente corretas, abrangentes e atualizadas. No entanto, este artigo não deve ser usado como um substituto para o conhecimento e a experiência de um profissional de saúde licenciado. Você deve sempre consultar seu médico ou outro profissional de saúde antes de tomar qualquer medicamento. As informações sobre medicamentos aqui contidas estão sujeitas a alterações e não se destinam a cobrir todos os usos possíveis, instruções, precauções, avisos, interações medicamentosas, reações alérgicas ou efeitos adversos. A ausência de avisos ou outras informações para um determinado medicamento não indica que a combinação de medicamentos ou medicamentos seja segura, eficaz ou apropriada para todos os pacientes ou todos os usos específicos.